Synthese von [^1^2^3I]-Iod-a-Methyltyrosin zur in-vivo Analyse des Aminosäurestoffwechsels im menschlichen Tumor

Projektleitung und Mitarbeiter

Mittelgeber :

Forschungsbericht : 1994-1996

Tel./ Fax.:

Projektbeschreibung

Zur Untersuchung des Aminosäurestoffwechsels im menschlichen Tumor mit Hilfe der Single-

Photon-Emission-Computed-Tomography (SPECT) wurde ein radiochemisch/radiopharmazeutisches Syntheseverfahren entwickelt, das eine Routineproduktion des Aminosäureanalogen [^1^2^3I]-Iod-Alpha-Methyltyrosin ermöglicht. Der Methylsubstituent am Alpha-Kohlenstoffatom bewirkt eine Blockierung des Aminosäure-Abbaus, so daß mit dieser Verbindung der Aminosäure-Transport in-vivo meßbar wird. Die Markierung basiert auf einem elektrophilen Substitutionsmechanismus, eingeleitet durch die heterogene Oxidation von quasi trägerfreiem [^1^2^3I] Iodid an der Grenzfläche zwischen fester und flüssiger Phase. Die Reaktionsparameter wurden optimiert, so daß die Verbindung mit der erforderlichen spezifischen Aktivität und mit hohen radiochemischen Ausbeuten (> 85%) synthetisiert werden kann.

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